EnglishLiposome là một hệ thống nano để phân phối thuốc đã được áp dụng thành công trong lâm sàng. Được phát triển lần đầu vào năm 1965, liposome đã trải qua nhiều tiến bộ kỹ thuật trong những năm gần đây. Bằng cách thay đổi cấu trúc phân phối sinh học của thuốc, liposome giúp cải thiện hiệu quả điều trị của các loại thuốc khác nhau.
1. Liposome là gì?
Liposome là những cầu nhỏ có kích thước từ nano đến vài micromet. Chúng bao gồm một hoặc nhiều lớp lipid bao quanh một ngăn chứa nước, trong đó các phần tử phân cực hướng vào pha nước bên trong và bên ngoài.
(a) Minh họa cấu trúc của thành phần liposome. Kích thước của lớp kép phospholipid điển hình là 4,5 nm, nhỏ hơn nhiều so với lớp lõi nước bên trong; (b) Phân loại các túi liposome theo độ mỏng/ngăn và kích thước hạt của chúng; (c) Kích thước và độ mỏng của các loại liposome khác nhau;
(d,e) Kính hiển vi điện tử truyền nhiệt lạnh (Cryo-transmission electron microscopy) của Doxil và Vyxeos ; (f, g) Ảnh hiển vi điện tử của DepoFoamTMcác hạt có đường kính điển hình là 1–100 μm (ví dụ: DepoCyt) và MLV có đường kính điển hình là 0,2–5 μm.
Các tính chất của liposome bao gồm:
- Lưu trữ chất ưa nước: Liposome có khả năng chứa các chất có tính ưa nước trong ngăn chứa nước và các loại thuốc khó tan trong màng.
- Ngăn chặn sự tan chảy của thuốc trong nước: Liposome giúp tránh hiện tượng tan chảy của thuốc trong nước.
- Cấu trúc tương tự màng tế bào: Liposome có cấu trúc tương tự màng tế bào, tuy nhiên có hình dạng khác nhau.
2. Cấu trúc và thành phần chính của liposome
2.1. Cấu trúc của liposome:
Liposome có thể có kích thước khác nhau, từ rất nhỏ (0,025 μm) đến lớn (2,5 μm). Ngoài ra, liposome có thể có một hoặc hai lớp màng. Kích thước của túi là một thông số quan trọng để xác định thời gian tồn tại của liposome, và cả kích thước và số lượng lớp kép ảnh hưởng đến lượng thuốc được bao bọc trong liposome.
Liposome có thể được phân loại thành các loại khác nhau như túi đơn lớp (ULV), túi oligomellar (OLV), túi đa lớp (MLV) và liposome đa lớp (MVL), dựa trên cấu trúc ngăn và độ phân lớp (lamellarity) (Hình 1).
OLV và MLV có cấu trúc giống như anion, với 2-5 lớp lipid kép cho OLV và hơn 5 lớp lipid kép cho MLV. MVL, khác với MLV, bao gồm hàng trăm khoang nước không đồng tâm được bao bọc bởi một lớp lipid kép duy nhất và có cấu trúc giống như tổ ong.
Dựa trên kích thước hạt, ULV có thể được chia thành các túi đơn lớp nhỏ (SUV, 30-100 nm), túi đơn lớp lớn (LUV, >100 nm) và túi đơn lớp khổng lồ (GUV, >1000 nm). Có một phạm vi kích thước khác nhau cho ULV, ví dụ SUV có kích thước dưới 200 nm và LUV có kích thước 200-500 nm.
2.2. Thành phần chính của liposome:
Thành phần chính của liposome bao gồm phospholipid và sterol.
a. Phospholipid là thành phần cấu trúc chính trong màng sinh học và màng tế bào.
Các phospholipid phổ biến nhất trong màng sinh học là:
- Phosphoglycerides: có tính trung hòa điện.
- Sphingolipid: có tính phân cực.
b. Sterol: gần như không có tính phân cực, cholesterol là ví dụ điển hình, giúp tăng tính ổn định của liposome.
- Gần như không có tính phân cực: tăng tương tác không thích nước giữa các lớp lipid kép => giảm tính linh hoạt của màng.
- Giảm sự thấm qua màng của các lớp lipid kép.
3. Sự tự đóng gói của liposome
Các tính chất vật lý và hóa học chủ yếu của liposome như tính thấm, mật độ điện tích và sự cản trở không gian dựa trên tính chất của các phân tử phospholipid tạo nên liposome. Các phân tử lipid có khả năng tự tổ chức lại và tạo thành lớp màng kép bằng cách tương tác phân cực của chúng. Quá trình hình thành liposome được cho là tự phát, bởi vì các phân tử phospholipid có khả năng tự kết hợp vào lớp màng lipid kép đã hoặc đang tổng hợp thông qua tương tác không thích nước.
Điều này có nghĩa là các phần tử cholin-phosphate tích điện sẽ hướng vào phía trong hoặc phía ngoài của liposome – nơi có các phân tử nước, trong khi các phần tử lipid không thích nước sẽ quay vào nhau để tránh tiếp xúc với các phân tử nước.
Tài liệu tham khảo:
- Liu P, Chen G, Zhang J. A Review of Liposomes as a Drug Delivery System: Current Status of Approved Products, Regulatory Environments, and Future Perspectives. Molecules. 2022 Feb 17;27(4):1372.
- Akbarzadeh A, Rezaei-Sadabady R, Davaran S, Joo SW, Zarghami N, Hanifehpour Y, et al. Liposome: classification, preparation, and applications. Nanoscale Res Lett. 2013 Feb 22;8(1):102.
Nguồn bài viết: Viện Nghiên Cứu và Phát Triển Dinh Dưỡng (https://inrd.vn/)
Tìm hiểu các bài viết liên quan tại: https://ancarepharma.com/chu-de/kien-thuc-dinh-duong/
Để được tư vấn cụ thể hãy liên hệ với chúng tôi: https://www.facebook.com/ancarepharrma/
